Новости | Сообщества | Библиотека | Медиатека | Блоги | Мероприятия | Атлас | Конкурс |
Ученые разработали метод борьбы с инфекциями мочевыводящих путей без применения антибиотиков, пишет Journal of Medicinal Chemistry.
Американская команда исследователей под руководством Бита Эрнста (Beat Ernst) опробовала принципиально новый подход к разработке препаратов, снижающих вирулентность патогенных бактерий.
Более ранние исследования показали, что на поверхности уропатогенных бактерий Escherihia coli размещены фимбрии – нитевидные структуры, которые заканчиваются адгезивным белком FimH. С его помощью бактерии связываются с углеводными молекулами на поверхности эпителия мочевого пузыря.
Ученые создали антиадгезивные молекулы-антагонисты FimH, которые вступают в контакт с фимбриями Е. coli. В результате бактерии не могут прикрепиться к слизистой мочевого пузыря. То есть блокируется распространение инфекции.
Самый мощный препарат из всех опробованных учеными – маннозид индолинилфенил (mannoside indolinylphenyl) – позволил защитить лабораторных мышей от инфекции более чем на 8 часов. При тестировании препарата было показано, что даже небольшие дозы маннозида (25 мкг на одно животное или 1 мг/кг) снижают количество бактерий в мочевом пузыре почти в 10 тысяч раз. Это сопоставимо с эффектом от стандартной терапии ципрофлоксацином.
Ученые надеются, что их разработка позволит создать новые препараты на замену антибиотикам. Последние становятся все менее и менее эффективными из-за роста числа лекарственно-устойчивых штаммов.
Ссылки по теме: Antiadhesion Therapy for Urinary Tract Infections—A Balanced PK/PD Profile Proved To Be Key for Success – Journal of Medicinal Chemistry, doi: 10.1021/jm300192x, 2012
Фото: shutterstock.com
|